巴特拉西林（NSC-320846）是DNA拓扑异构酶I和II的双重抑制剂。Batracylin作为抗癌药物进入I期临床试验，在该试验中观察到剂量限制性出血性膀胱炎（膀胱炎症和出血）。为了进一步研究巴曲西林的毒性机制，对Fischer 344大鼠进行了研究。大鼠每天口服16或32 mg/kg巴他西林一次，持续4天，引起明显毒性。临床病理、尿液分析和组织学的异常临床观察和不良反应表明急性肾损伤、尿路上皮损伤和骨髓功能障碍。扫描电子显微镜显示浅层和中间尿路上皮层脱落。组蛋白γ-H2AX免疫荧光显示，肾和骨髓中DNA损伤明显。单次口服16或32 mg/kg后，大多数巴他西林转化为N-乙酰巴他西林（NAB），半衰期为4小时至11小时™),一种已知可降低异环磷酰胺或环磷酰胺诱导的出血性膀胱炎发病率的药物，在巴他西林之前给大鼠服用，但不能减轻巴他西林诱导的膀胱和肾脏毒性。这些发现表明，巴特拉西林导致基于DNA损伤的毒性机制，而不是像给予异环磷酰胺或环磷酰胺后那样产生基于丙烯醛的毒性机制