理化性质调控的新生物素Mannich反应衍生物及其抗菌活性

Mannich Reaction Derivatives of Novobiocin with Modulated Physiochemical Properties and Their Antibacterial Activities

【作者】 Peter Madrid

2011-10-01
美国斯坦福国际教育政策中心
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合成了天然产物抗生素新生物素的衍生物，以改善其理化性质。使用曼尼奇反应在分子的溶剂暴露位置引入新的侧链，并在该位置评估不同的官能团。测试了Novobicin及其新衍生物与旋转酶B的结合以及对金黄色葡萄球菌、结核分枝杆菌、兔弗朗西斯杆菌和大肠杆菌的抗菌活性。尽管新的衍生物仍然有效地结合了旋转酶B蛋白（0.07–1.8μM，IC50），但它们的抗菌活性显著降低。鉴定出两种化合物对M。最小抑菌浓度为2.5μg/ml。

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