合成了6-纳曲酮胺的取代芳基和脂肪族酰胺类似物，并用于表征其与人μ-、δ-和κ-阿片受体的结合和功能活性。竞争结合分析显示，11–25和27–31与μ（Ki=0.05–1.2 nM）和κ（Ki=0.06–2.4 nM）阿片受体结合。化合物11-18对δ受体具有显著的结合亲和力（Ki=0.8-12.4nM）。功能测定显示，几种化合物作为δ或κ受体的部分或全部激动剂，同时在μ受体上保留拮抗剂谱。芳基酰胺的结构-活性关系表明，强效化合物具有亲脂性基团或能够氢键的取代基。代谢稳定性研究表明，11、12和14在大鼠、小鼠或人类肝脏制剂存在的情况下具有相当大的稳定性。在训练过的大鼠中，使用11次操作技术抑制10%乙醇自给药的ED50为0.5 mg/kg。[…]